一种达卢那韦关键中间体的制备方法

摘要

本发明公开一种达卢那韦关键中间体的制备方法，属于医药技术领域。该方法是以式Ⅰ的化合物为原料，在四氢呋喃中经硼氢化锂还原生成式Ⅲ的化合物；再与式Ⅴ的化合物进行酯交换反应，制得式Ⅵ的化合物。本发明通过优化制备硼氢化锂的投料方式，使硼氢化锂提供氢负离子，进攻酯羰基，氯化锂和硼氢化钾分开加更利于反应生成硼氢化锂，氯化锂在四氢呋喃中以Li+更易游离与BH4‑结合能力强，缩短了反应时间，大大提高了生产效率，适用于商业化运用。