一种N-Fmoc-N′-Boc-α-甲基-L-赖氨酸的制备方法

摘要

本发明属于医药化学领域，具体涉及一种N‑Fmoc‑N'‑Boc‑α‑甲基‑L‑赖氨酸（以下简称化合物1）的制备方法。本发明针对现有的N‑Fmoc‑N'‑Boc‑α‑甲基‑L‑赖氨酸的制备方法中步骤冗长、副产物含量高、收率低、生产安全性差的缺陷，提供了一种新的合成路线及制备方法：以1，4‑二碘丁烷为起始物料，与化合物3进行亲核取代生成化合物4，再与化合物2在KHMDS作用下，生成化合物5，然后经氢化还原脱除手性辅基与保护基，再上Fmoc保护得到化合物1，总收率52.6%。该路线经4步汇聚式合成得到N‑Fmoc‑N'‑Boc‑α‑甲基‑L‑赖氨酸，生产周期大幅缩短。该方法具备生产工艺步骤简单、收率高、副产物少、工艺安全性高、稳定性好以及绿色环保的优势。