新型S－DABO类HIV－1逆转录酶抑制剂的制备及其用途

摘要

本发明涉及以非核苷类HIV－1逆转录酶抑制剂3，4－二氢－2－烷氧基－6－苄基－4－羰基嘧啶类(DABO)和1－[(2－羟乙氧基)甲基]－6－苯硫基胸腺嘧啶(HEPT)为先导化合物，结合本课题组的研究结果，按照药物合理设计基本原理，将其各自结构和活性关系联系起来并融合在一个分子中，设计出一类新型S－DABO化合物，见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明重点在嘧啶环C2、C4、C5位上，通过各种不同基团的修饰，所得到的新化合物的构象更有利于与HIV－1逆转录酶结合，经过抗HIV－1 RT的活性测试，发现具有较高活性，其中一化合物活性高于目前临床上使用的奈韦拉平23倍，这类化合物很有可能成为潜在的新一类抗艾滋病的药物。