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用作γ－氨基丁酸脑受体配位体的取代4－氧代－二氮杂萘－3－甲酰胺

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本发明涉及结构为下式的化合物或其药物可接受的无毒的盐,其中:X为氢、卤素、(非)取代烷基、(非)取代烷氧基或氨基;并且Y为(非)取代烷基、芳基或杂芳基,这些化合物是GABAa脑受体的高度选择性的激动剂、拮抗剂或反激动剂,或者是GABAa脑受体的激动剂、拮抗剂或反激动剂的药物前体。这些化合物可应用于焦虑症、唐氏综合征、失眠、惊厥和癫痫病,以及苯并二氮杂草类药物过量的诊断和治疗,并且可用于提高警觉性。

著录项

公开/公告号CN1268136A

专利类型发明专利
公开/公告日2000-09-27

原文格式PDF
申请/专利权人纽罗根公司;
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申请/专利号CN98808578.X
发明设计人帕梅拉·奥尔鲍;罗伯特·W·德西蒙;刘刚;
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申请日1998-08-24
分类号C07D471/04;A61K 31/44;
代理机构柳沈知识产权律师事务所;
代理人黄益芬
地址美国康涅狄格州
入库时间 2023-12-17 13:46:10

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2003-11-26

发明专利申请公布后的视为撤回

发明专利申请公布后的视为撤回
2000-11-22

实质审查请求的生效

实质审查请求的生效
2000-09-27

公开

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1. 用作γ－氨基丁酸脑受体配位体的取代4－氧代－二氮杂萘－3－甲酰胺 [P] . 中国专利： CN1268136A . 2000-09-27
2. 新晶形无水7-(1α，5α，6α-6-氨基-3-氮杂二环3.1.0己-3-基)-6-氟-1-(2，4-二氟苯基)-1，4-二氢-4-氧代-1，8-二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐 [P] . 中国专利： CN1148596A . 1997-04-30
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. 7-(5,8-DIAZABICYCLO4.3.0NON-8-YL) SUBSTITUTED AND 7-(2-OXA,-5,8-DIAZABICYCLO4.3.0NON-8-YL) SUBSTITUTED 6-FLUORO-4-OXO QUINOLINE (AND NAPHTHYRIDINE)-3-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF [P] . NZ245640A . 1995-03-28

机译： 7-（5,8-二氮杂双[4.3.0] NON-8-YL）取代和7-（2-OXA，-5,8-二氮杂双[4.3.0] NON-8-YL）取代6-氟- 4-氧代喹啉（和萘啶）-3-羧酸衍生物及其药物组合物
5. Substituted-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido1,2,3-de1,4benzoxazine-6-carboxylic acids; substituted-5-amino-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acids; substituted-5-amino-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids; derivatives thereof; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and processes for producing the compounds [P] . 欧洲知识产权局专利： EP0172651B1 . 1990-02-07

机译：取代了9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4]苯并恶嗪-6-羧酸;取代的5-氨基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸;取代的5-氨基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸;其派生;包含化合物的药物组合物;和生产化合物的方法