DNA甲基转移酶3A抑制剂及其应用

摘要

本发明公开了DNA甲基转移酶3A抑制剂及其应用，属于医药技术领域。本发明采用计算机辅助药物设计技术结合生物活性实验方法，筛选得到一类呋喃/噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑4(3H)‑酮类化合物，结构式如式(Ⅰ)所示。所述化合物具有特异性抑制DNA甲基转移酶3A活性的特点，对多种肿瘤细胞具有显著增殖抑制活性同时对正常细胞几乎无杀伤作用，可将其作为DNMT3A抑制剂应用到因DNMT的表达异常引发的肿瘤治疗当中。本研究发现了活性强、选择性强的全新骨架结构的DNMT3A抑制剂，为抗肿瘤药物研发提供了有潜力的先导化合物。