生物活性物質關発に おける多様性指向型合成:多樣な分子骨格を効率よく生み出すには

摘要

健康でありたい，病から解放されたいというのは人類 の根本的な欲求であり続けてきた.そして古くから天然 物由来の薬である生薬が経験的に選ばれ利用されてき た.19世紀になり近代科学の進化が始まると従来の生 薬はその成分が単離，同定，構造決定され，さらには有 機化学によつて物質が合成されるようになった.そして 医薬品医療機器総合機構（PMDA)によれば令和元年 度に承認された新有効成分含有医薬品37品目のうち28 品目は低分子医薬品であり，抗体医薬品をはじめとする バイォ医薬品が勢いを増す近年においても約75は化 学合成による低分子医薬品であることから，この分野で 有機化学が大きな成果を上げ続けていることがわかる.しかしながら標的としてあるタンパク質を設定しても その機能を阻害する低分子を設計することは技術的に困 難であるため，多数の分子を合成し，表現型や生化学 アツセィによってスクリーニングするというのが創薬の 一般的な流れである.