糖尿病治療薬CS－1036のハイブリツドプロセス開発

摘要

CS－1036（1）は，デオキシグルコース，グルコース，ジデオキシイミノアラビニトールの3つのパーツ（以降，A，B，Cユニットと表記）から構成される糖誘導体であり，食後過血糖改善および2型糖尿病の治療薬として当社にて創製された化合物である（図1）。作用機序は，α－アミラーゼを阻害することによるグルコースの吸収阻害であり，すでに市販されているα－グリコシダーゼ阻害剤の薬効を維持しながら，下痢などの副作用低減を期待し開発が行われていたが，残念ながらPh2試験で期待した効果が得られずに開発は中断されている。