不斉有機触媒を用いるジルチアゼム鍵中間体の実用的不斉合成法

摘要

塩酸ジルチアゼム，商品名ヘルベッサー~R（1）は，田辺製薬より発売されて約20年経過するが，今なお，狭心症および高血圧症治療薬として高い評価を受け，世界100ケ国以上で販売されている.1には4種類の立体異性体が存在するが，強い冠血管拡張作用を示すのは，（2S，3S）配置を有するcis-（＋）体のみである．したがって，このcis-（＋）体をいかに効率良く取得するかが合成上の重要課題となった．