Описаны синтезы и предполагаемые биологически активные конфор.мации молекулы природного противоопухолевого соединения - таксола. систематизированы данные исследований структура-активность для его аналогов. Среди соединений, обладающих противоопухолевой активностью, важное место занимает дитер-пеновый алкалоид коры Taxus brevifolia таксол 1 и некоторые его аналоги [1, 2]. Клеточной мишенью их действия является белок тубулин. способный к полимеризации с образованием микротрубочек -структур, играющих важную роль в процессе деле- ния клетки и в формировании ее цитоскелета. Таксол вызывает неконтролируемую полимеризацию тубулина и стабилизацию микротрубочек [3]. нарушая, таким образом, процесс быстрого неконтролируемого деления раковых клеток.
展开▼
