ПЛАНИРОВАНИЕ, СИНТЕЗ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АЛКИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 3-МЕРКАПТО-4-ФЕНИЛ-5-АРИЛАМИНОМЕТИЛ-1,2,4-ТРИАЗОЛА-(4 H)

摘要

Осуществлено планирование целенаправленного синтеза биологически активных веществ в ряду анилидов 4-фенил-5-фениламинометил-1,2,4-триазол-(4 H)-3-илмеркаптоуксусных кислот. С помощью компьютерного прогноза потенциальной фармакологической активности спланирован последующий фармакологический скрининг веществ. Синтез целевых продуктов осуществлен алкилированием ключевых интермедиатов — 4-фенил-5-ариламинометил-3-меркапто-1,2,4-триазола-(4 H) анилидами хлоруксусной кислоты. Строение синтезированных соединений доказано с помощью элементного анализа и спектроскопии ПМР. Результаты фармакологического скрининга позволили выявить в ряду синтезированных соединений вещества с высоким уровнем анальгетической активности, приближающейся к анальгину. Синтезированные соединения проявляют умеренную противосудорожную активность, уступая ламотриджину.