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Structural variations in keto-glutamines for improved inhibition against hepatitis A virus 3C proteinase.

机译:酮-谷氨酰胺的结构变化可改善对甲型肝炎病毒3C蛋白酶的抑制作用。

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摘要

A series of keto-glutamine tetrapeptide analogs containing a 2-oxo-pyrrolidine ring as a glutamine side chain mimic were synthesized with both R and S configuration at the beta-carbon. Compounds bearing a phthalhydrazide moiety show improved reversible inhibition of HAV 3C proteinase in the low micromolar range.
机译:合成一系列含有2-氧代-吡咯烷环作为谷氨酰胺侧链模拟物的酮-谷氨酰胺四肽类似物,在β-碳上具有R和S构型。带有邻苯二甲酰肼部分的化合物在低微摩尔范围内显示出对HAV 3C蛋白酶的改善的可逆抑制作用。

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