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A new class of high affinity thyromimetics containing a phenyl-naphthylene core.

机译:含有苯基亚萘基核的一类新的高亲和力胸腺嘧啶。

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摘要

High affinity thyromimetics containing a novel phenyl-naphthylene core are reported. The functionalized core is readily accessible via a Suzuki coupling protocol. Examples of this new class of TR ligands have sub-nanomolar binding affinities for the TRbeta receptor and low to modest selectivity for TRbeta. They also exhibit an SAR that diverges from other thyromimetics that are based on the diaryl ether core found in 3,5,3'-triiodothyronine.
机译:报道了含有新的苯基-亚萘基核的高亲和力胸腺嘧啶。可通过Suzuki耦合协议轻松访问功能化内核。这类新的TR配体的实例对TRbeta受体具有亚纳摩尔结合亲和力,对TRbeta的选择性低至中等。它们还表现出与其他基于3,5,3'-三碘甲腺氨酸中的二芳基醚核的胸腺嘧啶衍生物不同的SAR。

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