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Molecular cloaking devices

机译:分子隐身装置

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摘要

Most drug developers try to identify small molecules that bind to a target enzyme with high affinity and specificity. Binding usually occurs at the enzymes active site; by nestling into this molecular pocket, the drug blocks binding of the enzyme's natural substrate. Alternatively, the drug binds to the enzyme at a location that is distinct from the active site, thus locking the enzyme into a conformation that either strongly inhibits or activates substrate processing in the active site itself. These two models of binding explain the behaviour of most drugs.
机译:大多数药物开发人员试图鉴定以高亲和力和特异性结合目标酶的小分子。结合通常发生在酶的活性位点。通过嵌套在该分子袋中,该药物可阻止酶天然底物的结合。或者,药物在与活性位点不同的位置上与酶结合,从而将酶锁定为强烈抑制或激活活性位点本身中的底物加工的构象。这两种结合模型解释了大多数药物的行为。

著录项

  • 来源
    《Nature》 |2008年第7197期|p.861-862|共2页
  • 作者

    Thomas Kodadek;

  • 作者单位
  • 收录信息 美国《科学引文索引》(SCI);美国《工程索引》(EI);美国《生物学医学文摘》(MEDLINE);美国《化学文摘》(CA);
  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
  • 中图分类 自然科学总论;
  • 关键词

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