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Site-selective 18F fluorination of unactivated C–H bonds mediated by a manganese porphyrin

机译:锰卟啉介导的未活化CH键的定点18F氟化反应

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摘要

The first direct C–H 18F fluorination reaction of unactivated aliphatic sites using no-carrier-added [18F]fluoride is reported. Under the influence of a manganese porphyrin/iodosylbenzene system, a variety of unactivated aliphatic C–H bonds can be selectively converted to C–18F bonds. The mild conditions, broad substrate scope and generally inaccessible regiochemistry make this radio-fluorination a powerful alternate to established nucleophilic substitution for the preparation of 18F labeled radio tracers.
机译:报道了使用未添加载体的[ 18 F]氟化物进行的未活化脂族位点的首次直接C–H 18 F氟化反应。在锰卟啉/碘烷基苯体系的影响下,各种未活化的脂肪族C–H键可以选择性地转换为C– 18 F键。温和的条件,广泛的底物范围以及通常难以获得的区域化学特性使这种放射性氟化成为已建立的亲核替代品的强大替代品,可用于制备 18 F标记的放射性示踪剂。

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