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Crystallization and preliminary crystallographic characterization of three peptidic inhibitors in complex with α-thrombin

机译:三种肽抑制剂与α-凝血酶复合的结晶和初步晶体学表征

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摘要

The serine protease thrombin plays a major role in thrombosis and haemostasis. This has driven interest in thrombin inhibitors as potential antithrombotic drugs. Here, the crystallization and preliminary crystallographic analysis of human α-­thrombin in complex with three noncovalent peptide inhibitors of the general sequence d-Phe-Pro-d-Arg-P1′-CONH2 are reported. The crystals belonged to the orthorhombic space group P212121 and diffracted to beyond 1.3 Å resolution.
机译:丝氨酸蛋白酶凝血酶在血栓形成和止血中起主要作用。这引起了对凝血酶抑制剂作为潜在的抗血栓形成药物的兴趣。在此,报道了人α-凝血酶与一般序列为d-Phe-Pro-d-Arg-P1'-CONH2的三种非共价肽抑制剂的复合物的结晶和初步晶体学分析。晶体属于正交晶体空间群P212121,并衍射至超过1.3Å的分辨率。

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