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Gold and BINOL-Phosphoric Acid Catalyzed Enantioselective Hydroamination/N-Sulfonyliminium Cyclization Cascade

机译:金和BINOL-磷酸催化对映选择性加氢胺化/ N-磺酰亚胺环化级联反应

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摘要

A highly enantioselective hydroamination/N-sulfonyliminium cyclization cascade is reported using a combination of gold(I) and chiral phosphoric acid catalysts. An initial 5-exo-dig hydroamination and a subsequent phosphoric acid catalyzed cyclization process provide access to complex sulfonamide scaffolds in excellent yield and high enantiocontrol. The method can be extended to lactam derivatives, with excellent yields and enantiomeric excesses of up to 93% ee.
机译:据报道,结合使用金(I)和手性磷酸催化剂,可以实现高度对映选择性的加氢胺化/ N-磺酰亚胺环化级联反应。最初的5-exo-dig加氢胺化反应和随后的磷酸催化的环化过程提供了以优异的收率和高对映体控制率获得复杂磺酰胺支架的途径。该方法可扩展到内酰胺衍生物,具有极好的收率和对映体过量,最高可达93%ee。

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