血小板受体激动剂艾曲波帕二乙醇胺的结构和热稳定性分析

摘要

艾曲波帕二乙醇胺是一种非肽类、小分子的促血小板生成素受体激动剂,已被批准用于治疗肝炎、肝硬化和免疫性血小板减少性紫癜[1-2]。通过元素分析(EA)、质谱(MS)、核磁共振波谱(NMR)、扫描电子显微分析(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、差示扫描量热法(DSC)和X射线粉末衍射法(PXRD)等手段对其结构进行表征。采用X射线粉末衍射原位升温附件与热重-差热联用仪(TG-DTA)对其晶型I进行热稳定性研究。EA,MS和NMR的检测结果与艾曲波帕二乙醇胺分子结构一致。扫描电镜表明其微观形貌呈粒子状和片层状且具有较干净的表面。DSC曲线显示在133.3℃开始出现脱溶峰。PXRD图谱显示在2θ=5.59°,7.35°,8.16°,11.26°,13.81°,17.02°,22.81°,26.55°处有可用来定性鉴别的特征峰。艾曲波帕二乙醇胺晶型I在程序升温条件下于167.8~193.5℃和193.5~226.9℃出现两个阶段的失重并伴随着晶型结构的改变。以上的分析结果为我国仿制药的生产和鉴定提供了较为全面的参考。