猪静注、肌注氟尼辛葡甲胺的药物动力学研究

摘要

[目的]为了研究氟尼辛葡甲胺在健康猪体内的药动学.[方法]14头健康猪,按照随机拉丁方设计,进行单次不同给药剂量(2.2,1.1 mg·kg-1bw)静注和肌注.血浆样品经乙腈沉淀血浆蛋白,高速离心,用反相高效液相色谱法测定猪血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据.[结果]健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型,2.2、1.1mg·kg-1bw剂量组主要药动学参数分别为:t1/2α(0.49±0.03)h,(0.58±0.07)h;t1/2β(6.28±0.13)h,(7.37±0.59)h;V/F(0.01±0.001)L·kg-1,(0.01±0.002)L·kg-1;CL(0.01±0.002)L·h-1,(0.01±0.002)L·h-1;AUC(237.73±52.46)μg·h·ml-1,(147.71±36.76)μg·h·ml-1.健康猪肌注给药的药时数据适合一级吸收二室模型,2.2 mg·kg-1bw、1.1 mg·kg-1bw剂量组主要药动学参数为:t1/2α(0.90±0.07)h,(0.86±0.10)h;t1/2β(8.79±0.85)h,(9.60±0.10)h,V/F(0.02±0.004)L·kg-1,(0.02±0.003)L·kg-1;CL(0.01±0.002)L·h-1,(0.01±0.003)L·h-1;AUC(174.63±45.84)μg·h·ml-1,(112.42±31.19)μg·h·ml-1.[结论]氟尼辛葡甲胺在健康猪体内肌注的主要药动学特征为吸收迅速,达峰时间短,生物利用度较高,半衰期较长.