8-氯-腺嘌呤核苷-3′,5′-环磷酸酯及环磷酸胺的合成

摘要

2′-对甲苯磺酰基腺苷在醋酸和DMF溶液中用N-氯代琥珀酰亚胺氯化,可得到49％8-氯-2′-对甲苯磺酰基腺苷。后者经环亚磷酰化反应可得到相应的3′,5′-环亚磷酸酯或酰胺,再经氧化或硫化和脱去2′-位保护基得到目标产物。反应中发现3′,5′-环磷酸酯衍生物主要产物是烷氧基处于竖键的异构体,而磷酰胺衍生物则是以胺基处于横键为主要产物。