3-溴-2-(2',3'-二溴-4',5'-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B酶抑制活性研究

摘要

为了研究海洋溴系列化合物的生物活性,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应, 成功的合成了新化合物3-溴-2-(2',3'-二溴-4',5'-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%.通过1H-NMR, 13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征.通过比色法对目标化合物进行了PTP1B酶抑制活性测定, 结果显示化合物浓度为20 mg/L时, PTP1B酶抑制率为55.84%,表明该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性.