新合成季铵盐单体化合物的体外抗菌和体内抗炎活性

摘要

目的:观察新合成的4个季铵盐单体化合物的体外抗菌和体内抗炎活性。方法:将合成的4种季铵盐单体分别配制成高、中、低剂量的液体和固体制剂。检测其液体制剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及沙门菌的体外抗菌活性。用家兔对筛选出的化合物进行皮肤刺激性实验。将涂抹和未涂抹化合物的普通导尿管放置于家兔尿道5、10、15 d后,ELISA法测定家兔血浆中IL-10和TNF-α水平;放置15 d后HE染色观察尿道炎症细胞的生成情况。结果:体外抗菌活性测定结果显示,化合物2和4对3种细菌均有较好的抑制作用(P<0.05),而化合物1和3对3种细菌的抑制作用不明显。皮肤刺激性实验结果显示,化合物2和4对家兔皮肤均无刺激性;同一时间点,化合物2和4组家兔血浆IL-10水平明显高于对照组,而TNF-α水平明显低于对照组(P<0.05);HE染色结果显示,化合物2和4组家兔尿道黏膜组织中炎症细胞数及其浸润能力均低于对照组。结论:季铵盐单体化合物2和4具有较好的体外抗菌活性和体内抗炎活性。