恩替卡韦关键中间体的合成工艺改进

摘要

cqvip:以(1S,2R)-2-[(苄氧基)甲基]-3-环戊烯-1-醇为起始原料,经环氧化、上苄基保护、环氧开环、上氨基保护、仲醇氧化、亚甲基化得到恩替卡韦关键中间体(1S,3R,4S)-N-[(4-甲氧基苯基)二苯甲基]-6-苄氧基-9-[2-亚甲基-4-苄氧基-3-[(苄氧基)甲基]环戊基]-9H-嘌呤-2-胺,总收率13.7%.产品经1 H NMR、MS确证.该工艺简化了操作,降低了生产成本,更加适合工业化生产.