孤儿核受体Nur77的多功能性及其相关药物靶点作用机制的研究进展

摘要

核受体Nur77(也称TR3)是立早基因NR4A1编码的产物,在细胞增殖、分化、凋亡、自噬、炎症以及代谢等生命活动过程中发挥重要的调控作用.Nur77不仅作为转录因子调控下游靶基因的转录和表达,还能作为不依赖于转录的调节因子,通过蛋白相互作用以及改变亚细胞定位的方式发挥作用.Nur77的配体至今尚未在生物体内发现,因此它被称为孤儿核受体.然而,近年的研究已发现数个靶向Nur77并调控其功能的小分子药物.本文重点综述Nur77的多功能性、其体外激动剂和拮抗剂的筛选及其靶向调控的研究进展.