卡托普利:从多肽到小分子降血压药物的研发历程

摘要

卡托普利(Captopril)是第一个上市的血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin-converting enzyme inhibitors,ACEI)。主要用于防治高肾素型高血压等各类高血压,其研发源于巴西蛇毒中的一种缓激肽。本文综述了如何从天然多肽化合物到苗头化合物的发现,再到先导化合物的确定,最后到卡托普利上市的研发历程,期望对相关研究提供有价值的参考。