去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化

摘要

目的探讨去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化.方法去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱对大鼠经口投药30 min内收集到的胆汁样品进行高效液相色谱串联质谱仪（LC-MS）测定.结果发现去氢钩藤碱的底物和2个I相代谢物、2个II相代谢物可以检出,而异去氢钩藤碱的I相代谢物没有检出,但II相代谢物检出4个.结论分析结果显示这2个四环氧化吲哚生物碱的代谢与钩藤碱、异钩藤碱的肝脏代谢非常相似,并且都存在经口投药之后的肝首过效应.体外实验验证了以上代谢过程的结论,并显示是肝微粒体酶CYP450对去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱在肝脏的生物转化起催化作用.