177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的制备及生物评价

摘要

制备了177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,并比较4个PEG分子的引入对标记条件标记化合物体外稳定性,标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内生物分布的影响.薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果表明,反应液pH分别为4.0和6.0时,100℃反应15～20 min,两种标记化合物的标记率均>95%.在生理盐水体系中,二者均保持良好的稳定性,放置72 h放化纯度仍>90%.HPLC的分析结果和脂水分配系数lgPow的测定结果显示177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的脂溶性有所提高.引入4个PEG分子没有显著改变标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内的生物分布.