盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的制备

摘要

为减轻盐酸二甲双胍对胃的刺激,实现其在肠道内的释放,以盐酸二甲双胍为主药,壳聚糖、海藻酸钠为复合载体,筛选盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的最佳处方及制备工艺,并对其pH敏感性及体外释药特性进行了考察.通过单因素试验及正交试验优化处方工艺,利用扫描电镜进行结构表征,紫外分光光度法测定载药量及包封率,转篮法研究释放度.结果表明,盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球的优选处方如下:壳聚糖与海藻酸钠的总浓度为2％(质量体积比),海藻酸钠与壳聚糖的质量比为1:1,药物与海藻酸钠的质量比为2:5,氯化钙的交联浓度为3.5％(质量体积比);盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球在人工胃液中6 h累积释放度小于4％,在人工肠液中6 h累积释放度最大可达96.4％.所制备的盐酸二甲双胍pH敏感性水凝胶微球处方工艺稳定可靠,水凝胶微球机械强度高,生物降解性和稳定性好,是一种新型结构的盐酸二甲双胍给药系统.