5-氯代噁唑并4,5-b吡啶-2-胺的简便合成

摘要

目的简便合成5-氯代噁唑并[4,5-b]吡啶-2-胺,并探索其在合成方面的应用。方法以2-氨基-6-氯吡啶-3-醇(2a)为原料,与BrCN反应得到目标产物5-氯代噁唑并[4,5-b]吡啶-2-胺(1a),并对影响1a收率的主要因素进行研究。结果确定适宜的反应条件为:反应溶剂为水,物料比为n(BrCN)∶n(2a)=1.5∶1,反应温度为70℃,反应时间为3 h。在该条件下,产物1a收率为86.5%。该工艺条件用于5-溴代噁唑并[4,5-b]吡啶-2-胺(1b)的合成,收率为81.9%。结论建立的方法具有反应路线简洁、反应时间短、反应条件温和等优点,该路线对5-氯代噁唑并[4,5-b]吡啶-2-胺的简便合成提供了一条可行的方法。