电荷翻转的聚酯树枝状大分子的合成、自组装及用于肿瘤细胞核的药物输送

摘要

以合成的具有电荷翻转能力的聚酯树枝状大分子(G4.5-DCA)为药物载体,包载了抗肿瘤药物阿霉素(DOX).将G4.5-DCA(DOX)与两嵌段聚乙二醇-b-聚赖氨酸共聚物(PEG-b-PLL)静电自组装,得到了尺寸可控的载药纳米药粒.考察了该纳米药粒的粒径与形貌、药物的体外释放动力学、细胞中的亚分布以及细胞毒性.结果表明:该纳米药粒尺寸分布均一、具有很好的pH敏感药物释放特性;进入肿瘤细胞后,可将药物输送到细胞核中;与原药DOX相比该纳米药粒的细胞毒性显著提高.