氯化卡咪唑铵抑制钙调蛋白与心肌CaV1.2通道结合的作用

摘要

目的探讨钙调蛋白(CaM)拮抗剂氯化卡咪唑铵(CMZ)在不同浓度Ca^(2+)条件下,对CaM与心肌Ca_(V)1.2通道C末端CT1蛋白片段结合的抑制作用,为探究CaM拮抗剂调节细胞内Ca^(2+)浓度的作用机制以及临床应用提供理论基础。方法利用GST pulldown assay技术检测在不同Ca^(2+)浓度(100 nmol/L和10μmol/L)下,CMZ对CaM与CT1蛋白片段的结合的影响。用Scanwizard Bio系统扫描并数字化SDS-PAGE凝胶,用CS Analyzer软件定量灰度值,用SigmaPlot软件分析CaM与CT1蛋白片段结合的变化与趋势。结果与对照组相比,在100 nmol/L和10μmol/L Ca^(2+)浓度下,CMZ可显著抑制CaM与心肌Ca_(V)1.2通道CT1蛋白片段的结合,且结合具有CaM浓度依赖性和Ca^(2+)浓度依赖性。结论CaM拮抗剂CMZ通过抑制CaM与心肌Ca_(V)1.2通道C末端CT1片段的结合,调节Ca^(2+)通道活动。