一种磷酸二酯酶抑制剂异去甲蟛蜞菊内酯对HT-22细胞的保护作用

摘要

磷酸二酯酶(PDEs)是催化水解细胞内第二信使cAMP和cGMP的唯一途径,而磷酸二酯酶抑制剂可通过改变cAMP和cGMP的浓度从而调节学习与认知功能障碍等多种生理过程。异去甲蟛蜞菊内酯(Demethylwedelolactone,DWEL)是墨旱莲的主要成分之一。实验采用Alpha试剂盒确认DWEL对PDE2A有一定的抑制作用,其IC50为9.17μmol·L^-1;而对PDE4D和PDE10A无明显抑制作用,说明DWEL对磷酸二酯酶的抑制具有一定选择性。可的松诱导HT-22细胞模型发现,不同浓度的DWEL给药后细胞活力不断提高,浓度到达20μmol·L^-1时,细胞活力为76.98%(P<0.05),结果表明DWEL对神经细胞有一定保护作用。