罗氟司特片在比格犬体内的药动学与相对生物利用度

摘要

目的 观察罗氟司特片在健康比格犬体内的药动学特点,比较受试制剂和参比制剂的相对生物利用度.方法 健康雄性比格犬6只,随机、交叉、单剂量灌服罗氟司特片受试制剂或参比制剂500 μg,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆罗氟司特浓度,用DAS软件计算药动学参数,比较相对生物利用度.结果 罗氟司特受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)分别为(16.33±9.79),(16.21±10.43)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(17.11±10.39),(16.86±10.70) μg"·L-1;峰浓度(Cmax)分别为(5.07±2.74),(5.39±3.67)μg·L-1;达峰时间(tmax)分别为(1.04±0.51),(0.96±0.56)h;半衰期(t1/2)分别为(1.97±0.65),(2.21±0.72)h.受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100.9±6.3)％.结论 建立的HPLC-MS/MS法适用于罗氟司特片的药动学研究,受试制剂与参比制剂的药动学特征相似.