一类多取代吲哚化合物的合成及抗肿瘤活性

摘要

利用多组分反应方法,以取代氢化吲哚、苯肼、丁炔二酸二酯为原料,合成了10个多取代吲哚衍生物4-取代-(4,5,6,7-四氢-6,6-二甲基-4-氧-1-对苯甲基-1H-吲哚-7-基)-5-羟基-1-苯基-1H-吡唑-3-羧酸酯4a~4j,收率为77%~83%。其结构均通过红外、核磁和质谱等方法加以表征。采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性的测试,结果表明:目标化合物4对胃癌细胞系SGC7901在浓度为2.5、10、40μg/mL时发挥较强的抑制作用,抑制率从2.29%到77.33%,且化合物的细胞毒性呈浓度依赖性;其中,4g、4h抑制能力最强;进一步检测目标化合物4对肺癌细胞系A549的生长抑制能力,结果显示多数化合物均呈现较强的抑制作用;其中,4a和4e发挥更强的抑制能力。