介孔硅提高依非韦伦溶解性的研究

摘要

研究介孔硅作为难溶性药物依非韦伦的载体材料在提高其溶解性方面的应用.称取依非韦伦400 mg,溶解于1 mL 甲醇,向溶液加入400 mg介孔硅,采用溶液吸附法制备依非韦伦介孔硅载药物.对比依非韦伦原料药,依非韦伦/介孔硅物理混合物及依非韦伦介孔硅载药物在2％十二烷基硫酸钠水溶液中60 min 内的溶出曲线;采用扫描电镜表征依非韦伦介孔硅载药物的表面形貌;利用N2 吸附对比介孔硅材料载药前后的比表面积和孔容积;通过X-射线衍射、差示扫描量热表征载药物的性质.溶液吸附法制备的依非韦伦介孔硅载药物中依非韦伦含量为29.6％,药物全部以无定型态装载于介孔硅孔道中.与原料药和物理混合物比较,依非韦伦介孔硅载药物的溶出速度明显提高,溶出度与原料药和依非韦伦/介孔硅物理混合物相比提高2.5 倍.介孔硅作为载体材料能显著提高依非韦伦的溶解度,为增加难溶性药物溶解度提供新思路.