盐酸索他洛尔的合成方法

摘要

盐酸索他洛尔是第三代β受体阻滞剂类抗心律失常药物,临床应用广泛.已引起医药合成化学家广泛的关注.本文结合前期报道的盐酸索他洛尔的合成方法,以对氨基苯乙酮为起始原料,经过甲磺酰化、异丙胺化、硼氢化钾还原和盐酸成盐4步反应,以25％的总收率完成了盐酸索他洛尔的合成;所得产品纯度大于99.5％,单个杂质均小于0.1％.此合成工艺稳定、重现性良好,适合于工业化生产.