帕博西尼关键侧链中间体的合成研究

摘要

目的 合成帕博西尼关键侧链中间体。方法 以2-氨基吡啶为原料,经溴代、氧化、偶联、还原反应合成了4-(6-氨基吡啶-3-基)-哌嗪-1-羧酸叔丁酯。结果 目标产物总收率56%,纯度99%以上,其结构经熔点,质谱(MS),核磁共振氢谱(^(1)H NMR)确证。结论 该工艺易于操作,避免使用苛刻条件,可提高收率,降低成本,提高生产安全性,易于工业化生产。