盐酸阿考替胺三水合物的合成

摘要

2,4,5-三羟基苯甲酸（2）与碘甲烷进行烃化反应、水解反应得到2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸（3）,再与2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯（4）缩合得到2-[（2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酰基）氨基]噻唑-4-羧酸甲酯（5）,然后与N,N-二异丙基乙二胺酰化、与盐酸成盐、精制得盐酸阿考替胺三水合物（1）,总收率78.4%。