达沙替尼白蛋白胶束的制备与表征

摘要

研究制备一种聚乙二醇和十二醛双修饰的牛血清白蛋白(PEG-DSA),并探讨其作为达沙替尼(dasatinib,DAS)新型高效胶束载体的初步可行性。采用圆二色谱、核磁共振氢谱、元素分析、红外光谱等方法进行材料结构表征,采用单因素考察法进行PEG-DSA/DAS胶束和非PEG化对照胶束DSA/DAS的工艺优化。结果表明,PEG-DSA与DAS质量比为4∶1时可以获得理化性质合适且稳定、载药量高的最优制剂:平均粒径为(37.21±0.21)nm,多分散指数PDI为0.24±0.04,Zeta电位为‒(15.68±0.19)mV,载药量(DL)为(10.22±0.34)%,包封率(EE)为(42.73±1.15)%。与文献报道的DAS纳米制剂相比,PEG-DSA/DAS胶束的载药量显著提高,具有进一步开发的潜力。