复方18-甲基炔诺酮注射剂中微晶粒度对生物利用度的影响

摘要

用放射免疫法测定18-甲基炔诺酮和雌二醇的血药浓度,比较不同粒度的复方18-甲基炔诺酮注射剂的生物利用度。制剂Ⅱ微晶平均粒度小于5μm,给药初期药物释放快,d3达峰值。制剂Ⅰ微晶平均粒度为15μm,药物释放较制剂Ⅱ慢而平稳,最初数天血药浓度较制剂Ⅱ为低。而给药中、后期的血药浓度高于制剂Ⅱ.两制剂曲线下总面积无显著差异。雌二醇的血药浓度、达峰时间及血药浓度下降速度相似。