3-喹啉/4-吡啶混合取代阳离子型卟啉化合物的设计、合成及其生物活性(英文)

摘要

目的:寻找具有阳离子型卟啉结构的强效端粒酶抑制剂。方法:采用Adler-Longo卟啉合成法通过芳香醛和吡咯的缩合反应制得各种组合的3-喹啉/4-吡啶基卟啉碱基,再经甲基化、离子交换得阳离子型卟啉化合物。测试所合成化合物的端粒酶抑制活性和c-Myc抑制活性。结果:非细胞试验显示所合成的化合物具有强的端粒酶抑制活性;而化合物4显示最强的c-Myc抑制活性。结论:阳离子型卟啉化合物是潜在的抗肿瘤候选化合物。