含酰肼结构阿维菌素衍生物的合成及生物活性

摘要

为减少能源消耗和环境污染,提高阿维菌素B_(2)的实际应用价值,将阿维菌素B_(2a)的23-OH氧化成羰基后分别与吡啶甲酰肼、苯磺酰肼、溴代苯甲酰肼以及肼基甲酸甲酯等反应,设计合成了6个新的酰肼类阿维菌素B_(2a)衍生物,采用高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(^(1)H NMR)等对新化合物的结构进行表征,并初步测试了其对小菜蛾、蚜虫及朱砂叶螨的杀虫、杀螨活性。杀虫活性测试结果表明,间溴苯甲酰肼和异烟酸酰肼阿维菌素B_(2a)衍生物在质量浓度为1μg/mL时对小菜蛾的致死率分别为75%和50%,活性明显高于苯磺酰肼以及甲氧基甲酰肼阿维菌素B_(2a)衍生物。