电穿孔能量对药物经皮渗透速率的影响

摘要

经皮给药电穿孔技术是利用电穿孔脉冲作用在皮肤上 ,产生可逆水性电孔道 ,促进药物的经皮渗透速率。以往的研究都是高压脉冲 ,对实际应用造成困难。本文研究了电穿孔能量对盐酸丁卡因和萘普生经皮渗透速率的影响 ,探索低压电穿孔技术的途径。我们用 12 0 V,4.2 J的方波电穿孔脉冲作用与雄性 SD大鼠腹部皮肤 ,盐酸丁卡因经皮渗透速率比被动渗透提高 5 .1倍 ;用 40 0 V,37.6 J的指数电穿孔脉冲作用与相同的大鼠皮肤 ,萘普生经皮渗透速率比被动渗透提高 2 .7倍。结果表明 :(1)电穿孔作用效果与药物特性有关 ,盐酸丁卡因的电穿孔效果优于离子导入 ,而萘普生的离子导入优于电穿孔 ;(2 )当电穿孔能量增加到一定值时 ,药物经皮渗透速率会出现饱和现象 ;(3)电穿孔的能效比 (F/E　值 )随时间延长而下降。