近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针的制备与表征

摘要

该文拟设计并制备近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针,通过对其机械力学性质及体外释放特征的表征,以评价该类型微针提高载药量和经皮吸收的可行性。选择盐酸青藤碱为模型药物,以单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(MPEG-PCL)和吲哚菁绿(ICG)为两亲性嵌段共聚物和光诱导剂,制备近红外响应型纳米粒,并基于气泡微针(bubble microneedle)制备原理,设计并制备近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针;通过测定微针形态、长度、力学性能、皮肤刺入特征等表征近红外响应型盐酸青藤碱贮库微针制剂特征,同时,采用体外释放试验评价贮库式微针的释药性能。结果显示,所制备的盐酸青藤碱微针呈圆锥形,暴露针尖高度约650μm,每平方厘米可容纳约0.5 mg药物,且该类型微针机械力学性能和皮肤刺入能力良好,体外释放实验显示,该微针24 h单位面积累积释放量和释放率分别为825.61μg·cm^(-2)和74.3%,其释放动力学符合一级动力学模型。该研究初步证明贮库式微针可有效提高微针的载药量,且机械性能和释放性能良好。