在体皮肤微透析法研究制川乌白芍配伍对6种酯型生物碱局部药动学的影响

摘要

以小鼠为实验对象,分别给予制川乌凝胶和制川乌-白芍凝胶,生理盐水为灌流液,灌流速度2μL·min-1,每30 min收集1次,共收集8 h。采用HPLC-MS/MS测定制川乌中6种生物碱的含量,并绘制浓度-时间曲线,计算药动学参数并对其参数进行SPSS分析,研究制川乌白芍配伍对制川乌中6种生物碱透皮吸收的影响。结果显示制川乌白芍配伍后,3种单酯型生物碱达峰时间Tmax缩短,同时,苯甲酰乌头原碱和苯甲酰次乌头原碱的Cmax和AUC均增加;而配伍后,3种双酯型生物碱的AUC均降低,且次乌头碱的Tmax延长,Cmax降低。结果表明制川乌白芍配伍促进了单酯型生物碱的经皮渗透,抑制了部分双酯型生物碱的吸收,该研究从经皮转运的角度阐明了制川乌-白芍伍用"增效减毒"的配伍机制,同时也为其他药对配伍机制的研究提供参考。