GnRH类似物对培养的大鼠胃平滑肌细胞蛋白激酶C活性的影响

摘要

研究GnRH类似物阿拉瑞林 (Alarelin)对大鼠胃平滑肌细胞蛋白酶C (PKC)活性的影响 ,采用放射性同位素法测定PKC的活性 ,发现 :(1)阿拉瑞林可使培养的大鼠胃平滑肌细胞中PKC活性明显升高 ,3min时达高峰 ,10min后作用明显降低 ,且成剂量依赖性。当阿拉瑞林为 10 -5mol/L时 ,PKC活性最高 ,10 -9mol/L时其对PCK的作用基本消失 ;(2 )当用佛波醇酯 (phorbol 12myristate 13 acetate ,PMA)短期作用激活PKC后 ,再加入阿拉瑞林 ,仍可使PKC活性略有升高 ,但无显著性差异 ;当用PMA长期持续作用耗竭PKC后 ,再加入阿拉瑞林作用 3min ,它不能激活PKC ,与单纯的阿拉瑞林作用 3min组相比差异显著 ;(3)在无外Ca2 +时 ,阿拉瑞林也可使PKC活性升高 ,但不如单独用阿拉瑞林作用 3min组的高。因此PKC活性的增高 ,并不完全依赖细胞外Ca2 + ,它可以动员胞内Ca2 + 的释放激活PKC ,说明GnRH类似物可使胃平滑肌细胞中PKC活性增加 ,PKC参与阿拉瑞林对胃平滑肌细胞调控的信号转导过程。