伊索昔康的合成方法研究

摘要

研究并合成一种昔康类非甾体抗炎药——4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺-1,1-二氧化物(伊索昔康).以糖精钠(1)和氯乙酸甲酯为原料,经取代、重排扩环、甲基化反应生成4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1,1-二氧化物(4)中间体,化合物(4)与5-甲基-3-异噁唑胺发生酰胺化反应生成伊索昔康(5).目标产物总收率为64.6％,纯度达100％,其结构由1H-NMR和MS表征.