烷氨基1，2－二苯乙烯类钙调素拮抗剂定量构效关系的研究

摘要

从新的先导化合物６－氨基１，２－二苯乙烯－１出发，研究了１５个烷氨基１，２－二苯乙烯类钙调素拮抗剂的结构与活性之间的关系。发现：顺式构型的活性一般比反式构型强，而双键还原的化合物活性更低。从芳香亲脂中心到碱性中心之间的烷基链长度增加时，拮抗活性随之增强。ＱＳＡＲ分析显示：苯环上具较大脂水分配系数及给电子的取代基时拮抗活性可提高。