具有抗肿瘤活性的果糖并1,3,4-噁二唑类化合物的合成改进

摘要

目的优化果糖(3-位)螺接1,3,4-口恶二唑化合物的合成条件,及选择性脱除两个异亚丙基的条件。方法向环合反应中每隔8小时添加环己烷,在90℃蒸馏带出反应生成的醋酸;将螺环化合物在60℃的80%AcOH溶液中反应,通过控制反应时间来选择性水解异亚丙基。结果通过与环己烷形成共沸物从溶液中除去醋酸,明显提高了反应1的收率;螺环化合物在60℃,80%AcOH溶液中在不同的时间分别生成了3和4两种脱保护产物。结论通过加入环己烷与醋酸共讲的方法来除去醋酸,提高了化合物1的收率。化合物1在80%的AcoH溶液中反应,经过不同的时间分别得到3和4两个脱保护产物。