盐酸文拉法辛渗透泵型缓释片人体药动学特性

摘要

目的比较餐后状态下两种盐酸文拉法辛缓释片在中国健康受试者体内药动学及生物等效性。方法本试验入组26例受试者,采用随机、开放、两周期、两序列、双交叉给药设计,单次口服受试或参比制剂(75 mg)后,运用LC-MS/MS测定血浆中文拉法辛(VEN)及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)浓度,经PhoenixTM WinNonlin 6.4软件计算药动学参数,以VEN的药动学参数作为评价指标,ODV作为参考,进行生物等效性分析。结果餐后服用受试或参比制剂后,血浆VEN的Cmax分别为(58.50±19.47)和(60.14±22.18)μg·L^(-1),AUC0-t分别为(1074.1±526.7)和(1057.9±539.7)μg·h·L^(-1),AUC0-∞分别为(1084.7±536.8)和(1067.8±554.0)μg·h·L^(-1);ODV的Cmax分别为(101.63±29.64)和(101.45±31.62)μg·L^(-1),AUC0-t分别为(2694.0±834.5)和(2702.9±946.4)μg·h·L^(-1),AUC0-∞分别为(2753.9±885.5)和(2753.2±988.4)μg·h·L^(-1),VEN和ODV的Cmax,AUC0-t,AUC0-∞几何均数比值90%CI均在80.00%~125.00%等效区间内。结论餐后状态下,两制剂在中国健康受试者体内具有生物等效性。