槲皮素-7-硫酸酯钠盐对重组人肌醇磷脂3-激酶p110β催化亚基的影响

摘要

目的观察槲皮素-7-硫酸酯钠盐(SQMS)对重组人肌醇磷脂3-激酶(PI3-K) p110β催化亚基的直接作用. 方法通过基因工程技术的方法获得PI3-K p110β催化亚基.用PtdIns(4,5)P2,[γ-32P]ATP与重组PI3-K p110β催化亚基一起保温的方法测定PI3-K的活性;32P标记的磷脂用氯仿和甲醇抽提,加闪烁液于液闪计数仪计数.结果 SQMS对重组人PI3-K p110β催化亚基有抑制作用,IC50为13.14 μmol·L-1.结论 SQMS是PI3-K的抑制剂.重组人PI3-K p110β催化亚基可作为一种较为简便地筛选和开发有效的PI3-K抑制剂的分子靶点.